🌱 Метформин — откуда взялся? От лактоацидоза до смертельного исхода. Бигуаниды: Фенформин, Буформин

Было такое растение как Французская сирень (лат. Galéga officinális). Обнаружили, что эта трава помогает при осложнениях, связанных с сахарным диабетом. Людям, моча которых была сладкая, давали эту траву, в результате чего моча прекращала быть сладкой, то есть прекращался сброс глюкозы из крови в мочу. Из производных Galéga officinális был синтезирован метформин около 100 лет назад. Отсюда берет свое начало метформин. Метформин был изобретен во Франции. Американцы, как всегда, хотели сделать мощнее и лучше, чтобы не платить французам. Они действительно сделали мощнее и эффективнее медикамент. В 1957 году в Америке был разработан фенформин. Он был настолько мощным, что у половины тех, кто принимал его, развивался лактоацидоз, то есть молочнокислая кома, после которой обычно наступает смерть (70% вероятности). За него долго боролись, чтобы не отменять, потому что он приносил неплохие деньги и убивал не каждого. В итоге, здравый смысл перевесил и фенформин отменили в большинстве стран. К 2008 году его можно было встретить только где-нибудь в Южной Америке. Еще был буформин. Это еще один аналог метформина, который работал настолько же эффективно и давал такие же побочные эффекты в виде молочнокислой комы. Вот, что значит растительные токсины. У метформина тот же механизм действия, что и у фенформина и буформина. Однако почему метформин не такой токсичный? Метформин способен вызывать лактоацидоз и прием метформина приводит к накоплению лактатов крови. Это задокументированный факт. Однако число лактоацидозов равняется 2-3 на 100 случаев, то есть достаточно редко. По этой причине никого это не волнует. Фенформин и буформин не только вызывали лактоацидоз, но и накапливались в организме (печени, тканях и т.д.), из-за чего от них было очень трудно избавиться. По этой причине дозы были кумулятивными - все, что принял за неделю, на следующей неделе часть из этого продолжает действовать. Метформин лишен этой проблемы - он не накапливается в тканях и очень быстро водорастворимо выводится через почки практически в мало измененном виде. По своей сути метформин - это тот же самый фенформин и буформин, но он слабее по своей токсикологии и не накапливается в тканях. Это спасает большинство людей от лактоацидоза. Есть, конечно, и несчастливчики, у которых развивается лактоацидоз. Основное, что интересно из механизма действия метформина - блокировка комплекса I электронно-транспортной цепи митохондрий. Заблокировав комплекс I, клеткам надо брать энергию, потому что комплекс I (с 1 по 5) заканчивается окислительным фосфорилированием и образуется много АТФ. Одна молекула глюкозы через окислительное фосфорилирование дает 36 АТФ. Это происходит достаточно эффективно и быстро в здоровой не угнетенной метформином митохондрии. Если же метформин уже пришел в митохондрию и заблокировал комплекс I, тогда окислительное фосфорилирование и уравнение, в котором 1 глюкоза = 36 АТФ, не запускается. Запускается другая система, которая называется цикл Кори. Раз глюкоза не может сжигаться полностью, тогда из образовавшегося пирувата, который мы не можем перевести дальше, образуется лактат, который отправляется в печень, где вновь образуется глюкоза, которая возвращается в кровь и опять попадает в этот цикл. В условиях цикла Кори 1 молекула глюкозы дает всего 2 молекулы АТФ. Получается, метформин приводит к тому, что клетка производит энергию в 16 раз менее эффективно! Тело старается ускорить остальные процессы, раз основной процесс заторможен из-за отравления митохондрий. Метформин, буформин и фенформин - это производные от растительных токсинов, которые модифицировали с целью более длительной работы, чтобы не убивать так быстро, как исходные токсины. Вот, что такое фармакология. Гербализм превратился в фармакологию. Однако почему-то вместе с этим проблем у людей меньше не стало. У любой технологии есть такая загвоздка: какие-то проблемы технология решает, а какие-то, наоборот, вызывает. Следующие технологии приходят и решают произведенные прошлой технологией проблемы. Образуется порочный круг. Решая одни проблемы, возникают другие проблемы, и так далее. Этому не будет конца, потому что такова суть кода человечества. Подводим итог, что нужно знать про метформин: это потомок растительных токсинов, которые перед тем, как убить, снижают сахар крови, после чего были разные попытки сделать из этого мощные лекарства. Проверку временем прошел только метформин, который работает, но в случае, когда его используют четко по делу, не заигрываясь. У метформина есть второе лезвие, которое направлено на того, кто принимает метформин. Использовать метформин во время физических занятий неэффективно.